セチリジン塩酸塩(ジルテック®) フェキソフェナジン塩酸塩(アレグラ®)


抗ヒスタミン薬と同様に、花粉症に強く効く抗アレルギー薬は、眠気などのリスク・副作用も強いと考えられてきました。
最近の研究では、ことが分かってきています。
抗アレルギー内服薬のリスク・副作用(眠気)の強さには、脳内ヒスタミンのブロック率が関係しています。
なお、抗アレルギー薬には眠気以外に肝機能障害と薬疹のリスク・副作用もあります。


近年,塩酸エピナスチン,塩酸フェキソフェナジン,塩酸セチリジン,エバスチンといった第 2 世代抗 ..

代表的な抗ヒスタミン薬の副作用は眠気です。もともとアレルギーをおさえる薬として使われていた薬剤で、眠気が強いため睡眠改善薬として発売されている薬剤「ドリエル」もあるほどです。眠気の出やすさと薬の強さは関係ありません。眠気が強いからといってアレルギーの症状を改善する効果も強いというわけではないのです。
多くの抗ヒスタミン薬の添付文書は自動車の運転に関しての注意喚起がされており、医師が処方する際に参照する添付文書には以下の3群に分けて記載があります。花粉症の時期には眠くならない薬を探される方もいらっしゃると思いますので参考にしてください。

これらの薬剤の添付文書には「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。」という記載があります。

アレジオン(エピナスチン)
エバステル(エバスチン)

以下のうちの1種類。 アレロック(オロパタジン)、タリオン(ベポタスチン)、アレグラ(フェキソフェナジン)、ジルテック(セチリジン ..

これらの薬剤の添付文書には「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること」
という記載があります。



アレロック(オロパタジン)
などがあります。

リスク・副作用(眠気)が少ない抗アレルギー薬は、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩、セチリジン塩酸塩、エバスチン、ロラタジン、オロパタジン塩酸塩です。

当院でも採用されているフェキソフェナジンは、併用薬剤・食べ物に注意が必要です。 ..

1. ビラスチン・デスロラタジン
ビラスチンとデスロラタジンは、平成28年11月に抗アレルギー剤として発売され、アレルギー性鼻炎や蕁麻疹、皮膚疾患によるかゆみを抑える効果があります。
ビラスチンはすでに販売されているセチリジン塩酸塩と同等以上の抗ヒスタミン効果を発揮できることがわかっています。セチリジン塩酸塩やその改良型のレボセチリジン塩酸塩は抗アレルギー薬として強い効果を持っていますがどうしても眠気を起こしてしまうことがあります。ですが、という特徴があります。
ビラスチンの服用方法は「1回20mg(1錠)を1日1回する。」となっています。
ことがわかっています。
第二世代抗ヒスタミン薬でというと、です。も眠気を起こしにくく、添付文書の運転に関する注意の記述も省かれています。

抗ヒスタミン薬は飲み薬だけでなく塗り薬や貼付剤、点眼薬、点鼻薬などがあります。皮膚科では全身の症状がある場合には飲み薬が使われますが、皮膚の局所のかゆみや湿疹などでは塗り薬が使われることもあります。飲み薬には口腔内崩壊錠(OD錠)や散剤(粉薬)やシロップもあります。口腔内崩壊錠は口の中で速やかに唾液で溶ける錠剤で、水なしまたはわずかな飲水のみで服用しやすい薬剤です。

フェキソフェナジンと同じように眠気が少ないタイプ。 一日一回の内服で効果があり便利。効果は弱め。 レボセチリジン(ザイザル 2010年)

、シーズン中は切らさずのみ続けるようにします。それほど強力な薬ではありませんが、リスク・副作用の少ない薬が多くほぼシーズン中は飲み続けることが出来ますし、症状の軽い方であれば抗アレルギー薬のみでも症状が軽くなることが十分期待できます。

アレルゲン(花粉、ハウスダスト、食物など)が感作されると、好酸球からIgEが産生され、肥満細胞からヒスタミンが分泌されることで、鼻炎やじんましんなどの様々なアレルギーの症状が誘発されます。このヒスタミンの遊離を抑えてくれるのが、抗ヒスタミン薬でアレルギーの内服薬の中心的な役割を果たしてくれます。抗ヒスタミン薬には様々な種類がありますが、基本的に作用機序は同じです。しかしながら、体質によって同じ抗ヒスタミン薬でも、効き目が異なったり、眠気などの副作用が強く出ることがあります。私は20年来アレルギー性鼻炎を患っていますが、最近開発されたお薬は本当に眠気が少なく、効果も優れていることを実感していますが、やはり薬によって効き目が違うことも実感しています。クリニックで抗ヒスタミン薬を処方する上で、飲みやすさや効果、副作用の点から、まとめてみようと思います。


塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、セチリジン塩酸塩、ベポタスチンベシル

・花粉症の症状を抑えたい:オロパタジン塩酸塩、レボセチリジン塩酸塩
・眠くなりたくない:レボセチリジン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩
・パフォーマンス優先:レボセチリジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩

スギ花粉症に対するアゼラスチン・セチリジン・エバスチン・エピナスチン・フェキソフェナジン・ロラタジンの効果に明確な差はない、という報告。

「ロラタジン」や「フェキソフェナジン」は、医療用医薬品・OTC医薬品どちらも服用後の自動車運転に制限はかけられていません。また、「セチリジン」は医療用医薬品・OTC医薬品どちらも服用後の自動車運転は禁止されています。これは共通した注意事項のためわかりやすいのですが、問題は「ベポタスチン」、「エバスチン」、「エピナスチン」の3成分です。

フェキソフェナジン; セチリジン; ロラタジン; デスロラタジン

一昔前まではこどものかぜ薬にペリアクチン®をカルボシステインやアスベリンと一緒に混ぜたものが処方されることが多かったですが、いまはこのような処方はめっきり減りました。なぜなら、第1世代の抗ヒスタミン薬は脳内ヒスタミン受容体にも結合することから強い眠気を引き起こす(睡眠導入剤として使われることもあるぐらいですので、特に運転される方には処方できないです)ことと熱性けいれんを誘発してしまう可能性があることから、原則として第1世代の抗ヒスタミン薬は処方しません。また、鼻汁産生を抑制することから逆に鼻閉(鼻づまり)を悪化させてしまう可能性があり、クリニックでは、まずはかぜ薬や鼻汁吸引で処方し、それでも症状が続くお子さんやアレルギー性鼻炎の関与が疑われるお子さんに第2世代の抗ヒスタミン薬を処方します。(第1世代の抗ヒスタミン薬は処方しません)

・眠気等副作用を懸念するのであればフェキソフェナジンを使えば良い話。臨床試.

抗ヒスタミン薬の代表的な副作用が眠気や集中力低下です。上述した脳内のヒスタミン受容体占有率が高いほうが眠気が出る傾向が強いです。また逆に効果も占有率が高いほうが強い傾向にあると思います。

できれば数種類の抗ヒスタミン薬を試して、かゆみに対する効果と眠気の副作用を比較しながら ..

抗ヒスタミン薬には、外用ステロイド薬のような強さのランク分けはありません。
そもそも、複数の抗ヒスタミン薬の効果を比較した臨床試験はほとんどなく、また、試験ごとに効果の指標(例:鼻症状の改善率、効果発現までの期間、くしゃみの回数など)が異なるため、抗ヒスタミン薬の効果を単純に比較することは難しいのが現状です。
なお、薬の効き方には個人差があるため、「効きの良い薬」は人によって変わります。
薬を処方する際には、過去に使用した薬の効き具合や副作用の発現状況なども考慮しますので、診察時にご相談ください。

・ディレグラ®(フェキソフェナジン・プソイドエフェドリン、 2013年発売)

市販薬として販売されている抗アレルギー薬としては、エピナスチン、エバスチン、セチリジン、ベボタスチン、フェキソフェナジン、ロラタジンなどがあります。
ただし、市販薬は医療用医薬品に比べて適応が制限されている場合があります。使用にあたっては添付文書を確認し、適応外使用をしないようにご注意ください。

フェキソフェナジン:アレグラ®, 錠:12歳以上 1回60㎎ 1日2回 7歳~12歳 ..

一般的には抗ヒスタミン作用が強い薬剤は、症状の改善効果が高いと考えられています。しかし、薬の効き方は個人差があるため、報告されている抗ヒスタミン作用の強さが効果と一致するとは限りません。いろいろ試してご自身に合った薬剤を見つけていくお手伝いをさせていただきます。

[PDF] 患者満足度を意識した抗 ヒスタミン薬の使い分けと鼻閉に対する工夫

抗アレルギー薬は強い効果が期待できない代わりに目立ったリスク・副作用が出にくいという比較的安全な薬ですが、毎日飲み続ける薬としては薬価の高いものが多いというのが欠点です。特に新薬はどうしても薬価が高くなりがちで、エピナスチン塩酸塩、ロラタジン、レボセチリジン塩酸塩、などを飲み続けていると結構な金額になってしまいます。

ピぺリジン系, エバスチン、シプロヘプタジン、ビラスチン、フェキソフェナジン、ベポタスチン

そのため、昔は眠気が強くなったり抗コリン作用による「口の渇き」を感じやすいなどの弊害もありました。これが「第1世代抗ヒスタミン薬」です。

フェキソフェナジン(アレグラ), 錠剤 7才以上:30mg/1日2回 12才以上:60mg/1日2 ..

レスタミンコーワクリーム(有効成分:ジフェンヒドラミン)やベナパスタ(有効成分:ジフェンヒドラミンラウリル硫酸塩)などがあります。
また、抗ヒスタミン薬とステロイド薬・抗菌薬を含む軟膏剤として、強力レスタミンコーチゾンコーワ軟膏(有効成分:ジフェンヒドラミン、ヒドロコルチゾン酢酸エステル、フラジオマイシン)があります。
ただし、適応疾患はそれぞれ異なりますのでご承知ください。

3 歳以上,塩酸フェキソフェナジン(アレグラR):6 か月以上,メキタジン製剤 ..

1位:d-クロルフェニラミンマレイン酸塩
2位:オロパタジン塩酸塩
3位:セチリジン塩酸塩・レボセチリジン塩酸塩

アトピー性皮膚炎を対象とした二重盲検比較試験において、セチリジン塩 ..

セチリジン塩酸塩の主成分は、「セチリジン塩酸塩」です。一方、レボセチリジン塩酸塩の主成分は、「レボセチリジン塩酸塩」ですが、レボセチリジンは、セチリジンと同じ物質であり、「光学異性体」とよばれるものになります。
セチリジンには、鏡像関係にある「R体」と「S体」とよばれる2つの物質が存在しますが、「R体」は、「S体」と比べて、ヒスタミン受容体をブロックする作用が強く、ブロックし続ける時間が長いうえ、眠気の作用を起こしづらいなどの性質があります。その「R体」だけの物質をとりだしたお薬が、レボセチリジン塩酸塩になります。
レボセチリジン塩酸塩の方が①効果が持続する②リスク・副作用である眠気が出にくい③効果が持続する、とされレボセチリジン塩酸塩はセチリジン塩酸塩から眠気成分をとり除いたものになるため、効果は維持したままリスク・副作用が抑えられています。し(レボセチリジン塩酸塩は通常5mgで服用、セチリジン塩酸塩は通常10mgで服用)、1日1回の服用で24時間、効果がしっかり持続します。

まず、第二世代の抗ヒスタミン剤。 ・アレグラ(フェキソフェナジン)1日2回服用 ..

抗ヒスタミン薬には第一世代、第二世代があります。最初に開発された第一世代抗ヒスタミン薬は脳への影響が大きく、強い眠気や認知機能を低下させるといった副作用があるため第二世代抗ヒスタミン薬が開発されました。現在では第二世代抗ヒスタミン薬が主流になっています。第二世代抗ヒスタミン薬は副作用も少なく、効果の持続、アレルギー反応の治療効果もすぐれたものといえます。