今回は、2型糖尿病の治療薬として注目されるGLP-1受容体作動薬、リベルサス（セマグルチド）とマンジャロ（チルゼパチド）の比較を行います。


動物に対して皮下投与用セマグルチドを用いた試験では、少量のセマグルチドおよびセマグルチド関連物質が乳汁中へ移行することが報告されています。
そのため、リベルサスを授乳中の方へ使用する場合は、治療上の有益性および母乳栄養の有益性を考慮したうえで、授乳の継続または中止を検討します。


リベルサス (セマグルチド(遺伝子組み換え)) ノボ=MSD [処方薬]の解説

動物に対して皮下投与用セマグルチドを用いた試験では、臨床用量に相当する用量または下回る用量で胎児毒性と母動物の体重減少が認められています。
したがって、妊娠中の方や妊娠している可能性のある方にはリベルサスを使用せず、インスリンを使用することとされています。
なお、リベルサスは最終投与から約5週間にわたり循環血中に存在することが確認されています。そのため、2ヵ月以内に妊娠を予定している女性・妊娠を希望する女性に対してもリベルサスは使用せず、インスリンで治療を行います。

高齢の方では、一般的に生理機能が低下しています。
そのため、高齢の方にリベルサスを使用する場合は、症状の変化や副作用の発現などに注意しながら慎重に治療を進めていきます。

セマグルチド(リベルサス®)錠 大西 由希子 1 1朝日生命成人病研究所附属 ..

腎機能障害や肝機能障害がある方のリベルサスの使用について、添付文書上特に注意は記載されていません。
もっとも、薬の作用のあらわれ方には個人差があります。気になる症状や不安がある場合は、診察時にご相談ください。

添付文書上、リベルサスとの併用が禁忌となっている薬剤はありません。しかし、糖尿病治療薬などとの併用には注意が必要です。他の医療機関で下記のような薬剤を処方されている場合は、診察時にご相談ください。

注目の新薬 リベルサス(セマグルチド); チュウモク ノ シンヤク リベルサス(セマグルチド)

リベルサスは、低血糖の副作用が比較的少ない薬剤とされていますが、低血糖のリスクがないわけではありません。特に、インスリン製剤やSU剤を併用している場合は低血糖の発現リスクが高くなるため、注意が必要です。
低血糖を疑う症状があらわれたら、すぐにブドウ糖や砂糖を含む食べ物や飲料を摂取してください。ブドウ糖の場合、摂取量の目安は10～15g程度です。
なお、α-グルコシダーゼ阻害薬を併用している場合は、必ずブドウ糖を摂取してください。他の飲食物では、低血糖症状が十分に回復しないおそれがあります。
糖分を摂っても症状が回復しない場合は、すみやかに受診してください。症状が回復した場合でも、次回受診日には低血糖症状があらわれたことを必ず報告してください。

リベルサスは、胃に内容物があると吸収が低下します。
そのため、1日の最初の食事または飲水の前に、空腹の状態で服用してください。
服用時は錠剤を分割・粉砕せず、そのままコップ約半分の水（約120mL以下）と一緒に飲み込んでください。かみ砕いて服用するのも避けてください。
また、服用時および服用後から少なくとも30分は、飲食や他の薬剤の摂取を避ける必要があります。
なお、リベルサスはとても吸湿性が高い薬剤です。湿気による影響を防ぐため、錠剤は服用直前に取り出すようにしてください。

リベルサス錠®は、GLP-1受容体作動薬セマグルチド（商品名：オゼンピック皮下注®）の経口薬として開発されま.

おもな副作用として、悪心や下痢、便秘などの胃腸障害、食欲減退、頭痛などが報告されています。
また、重大な副作用として、低血糖、急性膵炎、胆のう炎などが報告されています。重大な副作用が発生する頻度はそれほど高くありませんが、下記のような症状があらわれた場合は適切な処置を行ったり受診したりしてください。

患者さまにご負担いただく薬剤費は、保険割合によって変わります。
例えば、3割負担の患者さまがリベルサス錠7mgを1日1回30日分処方された場合、ご負担金額は2931.3円になります（薬剤費のみの計算です）。


経口GLP-1受容体作動薬 セマグルチド、リベルサス高用量のリアルワールドデータの検討-レトロスペクティブ調査

非薬物療法（食事療法＋運動療法）を行っても十分な血糖コントロールが得られない2型糖尿病の方を対象とした臨床試験において、リベルサスを服用していないグループではHbA1cが平均で0.3低下したのに対して、リベルサスを服用したグループではHbA1cが平均で0.9～1.5低下したという結果が得られています。

(オゼンピック® 皮下注)から経口セマグルチド (リベルサス錠R) へ切り替えた方。 2.研究目的・方法・期間

リベルサスは、血糖に依存してインスリンの分泌をうながすとともに、グルカゴン（血糖を上げるホルモンの一種）の分泌を抑えて血糖降下作用を示すGLP-1受容体作動薬です。単独の使用であれば低血糖になるリスクが低く、体重が減少する効果も期待できます。通常、GLP-1受容体作動薬は消化酵素によって速やかに分解されてしまいますが、リベルサスは吸収促進剤を添加することで経口投与を可能にしています。

[PDF] リベルサスの費用対効果評価結果に基づく価格調整について

たしかに、リベルサスを服用すると副効用として体重減少が見られることがあります。
しかし、体重減少の程度には個人差があります。
また、2型糖尿病の方を対象とした臨床試験では、約1年間リベルサスを服用した場合でも、体重減少効果は0～2.9kg程度（もとの体重の5％足らず）であったと報告されています。
体重減少を望むのであれば、食生活の改善や適度な運動がおすすめです。非薬物療法は糖尿病治療の基本ですので、無理のない範囲で続けるようにしましょう。

オゼンピックとリベルサス（セマグルチド）は、食欲を抑え、エネルギー消費を ..

リベルサス（一般名：セマグルチド（遺伝子組換え））は、GLP-1受容体作動薬と呼ばれる薬剤です。
GLP-1はホルモンの一種で、膵臓のβ細胞に存在するGLP-1受容体と結合してインスリン分泌を促し、血糖を降下させます。内因性のGLP-1はDPP-4という酵素によりすみやかに分解されますが、GLP-1受容体作動薬由来のGLP-1は分解されにくいため、良好な血糖コントロールが期待できます。
なお、リベルサスの成分（セマグルチド（遺伝子組換え））は、2型糖尿病治療薬の注射剤「オゼンピック」の成分と同じです。

本院でセマグルチド（商品名：リベルサス、オゼンピック）の投薬を

世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬、リベルサス®錠の誕生により、2型糖尿病治療における選択肢の幅が広がりました。日本人の2型糖尿病がある方を対象に、DPP […]

受容体作動薬のベネフィットを、利便性の高い経口投与用製剤として提供することができる。 2.5.1.4

リベルサスは、胃の内容物によって吸収率が変わってきます。そして、服用の際に一緒に飲む水の量が多くなりすぎると、吸収率がおちて期待する効果が得られないおそれがあります。実際に、服用時の水の量を240mLにすると効果が減弱することが確認されているため、大量の水でリベルサスを飲むのは避けるべきです。
もっとも、水の量を厳密に120mLとする必要はありません。多少のずれは構いませんので、だいたい120mL以下の水で服用するようにしてください。

また、リベルサス®錠 14 mg (1 日 1 回服用) については、日本人 2 型糖尿病患者の

世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス®錠の処方を開始する際の説明のポイントや服用されている方をどのようにフォローしているか、また消化器症状を […]

セマグルチド 7mg および 14mg の経口投与は、いずれもシタグリプチンより優れていた

ペプチドを基本骨格とするセマグルチドは、分子量が大きいことから消化管での上皮細胞透過性が低く、また、胃の分解酵素により分解されてしまうため、経口投与は適していなかった。しかし、吸収促進剤であるSNAC（サルカプロザートナトリウム）300mgを含有することで、胃でのタンパク質分解からセマグルチドを保護し、吸収を促進して、経口投与が実現した。

セマグルチドを有効成分とするお薬には、経口製剤と皮下注製剤があります。 経口製剤

薬剤師インフルエンサー・ひゃくさんの連載。第5回目は糖尿病治療薬の「リベルサス」を取り上げます。患者さんから「血糖を下げる薬なのに、空腹時に飲んで大丈夫？」と質問を受けました。わかりやすく伝えるにはどうすればいいでしょうか？ ひゃくさんが３分でわかりやすく解説してくれますよ！

リベルサスの効果や副作用は？処方や保険適用の条件・飲み方を解説

リンカーと脂肪酸はいずれもアルブミン結合親和性の増強に寄与し、血漿中でのセマグルチド分解を遅延させ、結果的に腎クリアランスを低下させる。これらの修飾によりセマグルチドの血漿中濃度消失半減期は約1週間まで延長される。

リベルサスとは？ダイエット効果・飲み方・副作用・安全性について

「リベルサス（セマグルチド）」はGLP-1受容体アゴニストとして作用する糖尿病治療薬です。

注目の経口セマグルチドの強さを知る 糖尿病薬との比較試験 総まとめ

●DPP-4に対する安定性を向上させるため、ペプチド骨格内8位のアミノ酸を修飾（アラニンを2-アミノイソ酪酸で置換）
●26位リジンに高分子親水性リンカーとγグルタミン酸を介してカルボキシル末端を有するオクタデカン二酸を結合
●ペプチド骨格内のリジンを1つに限定するため、34位リジンをアルギニンで置換

セマグルチドの1日25mg以上への増量を支持：PIONEER PLUS

セマグルチドはヒトGLP-1と94%のアミノ酸配列の相同性を有するヒトGLP-1アナログ製剤である。セマグルチドは、リラグルチドと同様にアシル化技術に基づいているが、さらにその化学構造に重要な修飾を行うことにより半減期を延長させている。セマグルチドの半減期延長はアルブミンの脂肪酸結合部位と特異的に高い親和性を有すること及びDPP-4による分解からの保護によるものであり、以下の特異的な修飾が施されている。

ペプチドを経口投与できる時代が来るとは、誰が予想したであろうか。 ..

他の多くの糖尿病薬とは異なり、「リベルサス（セマグルチド）」は空腹時に服用する必要があります。今回のコラムでは、この点について詳しく説明します。