レクサプロ (エスシタロプラムシュウ酸塩) 持田 [処方薬]の解説、注意


SSRIはヒスタミン受容体をブロックする働きがあるため、眠気が出ることもあります。一方で別の受容体に作用すると不眠が生じることもあります。真逆な副作用ですが、個人によって出現する場合としない場合があります。眠気が出る場合は、夕方や眠前に内服をする場合や不眠がある場合は朝に内服をしていただくことがあります。それでも改善がなく、生活に支障がある場合は減量や中止をします。


【状況】 嘔吐恐怖症などの不安障害でレクサプロを処方されました。しかし副作用が吐き気、ということでなかなかスムーズに服用ができません。

セロトニンの受容体が脳にあることで抗うつ効果や抗不安効果などが期待できますが、消化管（胃や腸など）にもセロトニンの受容体があるため、吐き気や下痢症状が現れることがあります。これらの副作用は投与初期に生じやすいですが、しばらくすると自然に軽減することがあります。軽度であれば内服を継続することもあります。しかし、副作用が強く出る場合は、無理せずに中止をしてもらいます。

レクサプロの副作用として、数字にあらわれている以上に多いのが性機能障害です。

SSRIは、比較的副作用が少ないですが、吐き気や眠気、食欲不振、便秘、性機能障害などが現れる場合があります。 ..

末梢血管の収縮を妨げる作用が出現することがあり、起立性低血圧（立ちくらみ）が出現することがあります。もともと起立性低血圧の傾向がある人、血圧が低い方、利尿剤を内服している人は特に注意が必要です。
頻脈（脈が速くなる）ことや心電図上、QT延長という所見が出現することで不整脈が発生することがあります。

レクサプロの副作用で最も多いのは、胃腸症状になります。承認時の臨床試験では、

眠気がある ・パキシル・レクサプロ・ルボックス・デプロメール（SSRI）

副作用は、口渇、倦怠感、傾眠、便秘、めまい、頭痛、アカシジア、食欲亢進、高プロラクチン血症、口内乾燥、体重増加があります。

副作用としては、月経異常、乳汁分泌、女性化乳房、錐体外路症状（歩行障害、筋強剛、嚥下障害など）、肝障害、ジストニア、ジスキネジア、高プロラクチン血症、掻痒感があります。

レクサプロ錠10mgの効果と副作用、飲み合わせ、注意など。次 ..

効果には優れていますが、が認められることが多く、不眠や食欲不振に悩む人にはそれがいい作用ともなりますが、仕事や育児などをしていて眠気が困る人には向かないことがあります。

レクサプロやジェイゾロフトは効果と副作用のバランスが良いお薬として、処方されることが多くなっています。


眠りを深くする作用が優れる。 【副作用】口渇、食欲不振、めまい、頭痛、吐き気、強い眠気など

＊抗うつ薬は種類が多いので、１つ１つ見てゆくと時間がかかってしまいます。そのため、ブログの最後に主な抗うつ薬の副作用をまとめたものを載せてあります。参考にしてください。

食欲や代謝などは様々な影響があり、お薬だけでなく病状も関係してきます。 このため ..

レクサプロは、セロトニン2A受容体を刺激します。これによって深い睡眠が妨げられてしまって、睡眠が浅くなってしまいます。

副作用は？ 特にご注意いただきたい重大な副作用と、それぞれの主な自覚症状を ..

ミルナシプラン塩酸塩とデュロキセチン塩酸塩（サインバルタ錠）は、セロトニンとノルアドレナリンの再取り込みを阻害することにより濃度を高め、効果を発現するSNRIに分類される抗うつ薬です。副作用としては、口渇、悪心・嘔吐、便秘、眠気、排尿障害（尿閉、排尿困難）、ふらつき・めまい、不眠、性機能障害、体重増加などがあります。

エスシタロプラム）の効果や副作用について | 水戸メンタルクリニック

副作用としては、発汗、下痢、傾眠、浮動性めまい、頭痛、不眠症、悪心、腹部不快感、腹痛、腹部膨満、便秘があります。

抗うつ薬の種類・効果効能・副作用の解説 | 国分寺 精神科 心療内科

他の抗うつ薬と比べて睡眠や食欲への作用が強いため、不眠や食欲不振の症状が強い方に使うことが多いです。

な副作用は、傾眠24.7%（39/158例）、悪心19.0%（30/158例）

ミルタザピンは、ノルアドレナリン神経活性化を介して、セロトニン遊離促進を図る薬剤であり、SSRI、SNRI(セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬：Serotonin & Norepinephrine Reuptake Inhibitors)とは異なる作用機序を持っています。薬物構造は、四環系のミアンセリン（テトラミド錠）に類似しています。効果発現の早さが期待された薬剤で、特に睡眠障害はプラセボ対照試験において1～2週目で有意な効果を現しています（うつ病中核症状は5～6週目に有意な効果がみられました）。単回投与時の半減期は32時間であり、特に初回服用翌日の眠気、ふらつきに注意が必要です。

レクサプロによる胃腸症状は飲み始めもっとも発現頻度が高く、徐々に慣れていくことが多いです。 ③QT延長症候群

今回はうつ病で使用する抗うつ薬の副作用について説明をしてゆきたいと思います。

8年前「急に悲しくなる、不眠、食欲不振」などの症状が出現し精神科クリニック受診。 ..

レクサプロでよくある副作用や気にされる方が多い副作用について、症状ごとに対策をお伝えしていきます。

セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）によるパニック障害の治療

本症例は、少量で開始され、14日目にGOT(AST)、GPT(ALT)値の急激な上昇が確認されていることによりアレルギー性の肝機能障害の可能性があります。また、うつ症状が改善傾向だったこともあり、GOT、GPT値の上昇を認めるまで、肝機能障害に気づきませんでした。このように、副作用の臨床症状が発現せずに検査値の異常から診断されることも多く、検査値のフォローは、頻繁に行うことが必要です。さらに、欧米人との薬剤による感受性などの違いから、重篤な肝障害は新たな副作用の可能性もあり、今後も注意深いモニターを行うことが重要と思われます。（民医連新聞2002年6月21日）

第Ⅲ相高齢者長期投与試験（うつ病・うつ状態） 安全性 | レクサプロ

フルボキサミンは、日本で最初のSSRIとして1999年に発売され、欧米ではこれに先立った使用経験があり、大量服用時にも安全性が高いと言われていますが、一方では胃腸管系への影響や性機能障害、セロトニン症候群、錐体外路障害などの副作用が認められると言われています。PDR（米国医薬品添付文書集）には、肝トランスアミナーゼの上昇は頻繁に起こり、黄疸はまれに生じるとの記載があります。また、英国のモニタリングでは、他のSSRIよりも悪心・嘔吐および倦怠感・疲労感がもっとも頻繁であると報告されています。国内外27例の肝機能障害中、重篤な13例が、国内で起きたことが根拠となり、2001年6月に改訂された添付文書では、「重大な副作用」の項にも記載し注意喚起することになりました。

副作用の発現時期は、投与開始数日から数週間のことが多く、全患者の 90%以上.

最近は、精神科・心療内科で使用する薬剤の副作用について、疾患別に説明をさせていただいております。しばらくはこのシリーズでブログ作成を続けてゆきたいと思います。

主な副作用は、10mg投与群では傾眠15.0%（18/120例）、

レクサプロの添付文章（薬の説明書）では、QT延長に注意するように記載されています。

（レクサプロ錠：2011年4月22日承認、申請資料概要2.6.2.2.1）

なかなか相談しにくい副作用であり、診察時にも私も積極的に確認をしないこともあります。しかし、性機能障害が生じると日々の生活のQOLが下がります。遠慮せず、診察時に相談をしてください。

うつ病 | 相生山ほのぼのメモリークリニック | 名古屋市緑区

今回、60歳代男性でパキシル錠を20mgから40mgへ増量してミオクローヌス(筋肉が突発的に収縮する不随意運動)が発現した事例が報告されました。全日本民医連の副作用報告でも振戦がこれまで2例報告され、セロトニン症候群の関連が疑われます。

服薬初期に吐き気、嘔吐、便秘、下痢、食欲不振などの消化器症状が比較的見られやすいが、2〜3週間前後で軽減、消失する傾向があります。

体内におけるセロトニン作用の増強に関連する副作用リスクについてあらためて注意を喚起します。全日本民医連の副作用モニターでも31件が報告されています。そのほとんどは、吐気・むかつきなどの消化器系への影響と眠気などの中枢神経症状です。うつ病での国内治験の副作用では、吐気は12～20%､傾眠は13～24%となっています｡

睡眠障害・食欲低下によく効きます。薬の効果が比較的早く現れます。 眠気・体重増加の副作用があります。薬価（薬の値段）が高いです。

１７．１有効性及び安全性に関する試験
〈うつ病・うつ状態〉
１７．１．１国内第ＩＩＩ相試験
大うつ病性障害患者を対象として、本剤（エスシタロプラムとして１日１０ｍｇ又は２０ｍｇ）、プラセボ又はパロキセチン塩酸塩水和物（パロキセチンとして１日２０～４０ｍｇ）を８週間投与した結果、主要評価項目であるＭｏｎｔｇｏｍｅｒｙＡｓｂｅｒｇＤｅｐｒｅｓｓｉｏｎＲａｔｉｎｇＳｃａｌｅ（ＭＡＤＲＳ）合計点の変化量は次表のとおりであり、本剤（１０ｍｇ及び２０ｍｇ併合群）のプラセボに対する優越性が示された。
観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム１０ｍｇ投与群で６３．３％（７６／１２０例）、エスシタロプラム２０ｍｇ投与群で７５．６％（９０／１１９例）であった。主な副作用は、１０ｍｇ投与群では傾眠１５．０％（１８／１２０例）、悪心１３．３％（１６／１２０例）、浮動性めまい９．２％（１１／１２０例）、２０ｍｇ投与群では傾眠２０．２％（２４／１１９例）、悪心２１．０％（２５／１１９例）、浮動性めまい１０．１％（１２／１１９例）であった。
ＭＡＤＲＳ合計点及びベースラインからの変化量
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与群例数ＭＡＤＲＳ合計点注１）変化量
ベースライン最終評価時ベースラインからの変化量注１）プラセボ群との対比較注２）
群間差注３）［９５％信頼区間］ｐ値
プラセボ群１２４２９．０±５．６１８．３±１０．１－１０．７±９．５－－
本剤１０ｍｇ群１２０２９．４±５．８１５．６±１１．０－１３．７±１０．０－３．０［－５．４、－０．５］０．０１８注４）
２０ｍｇ群１１９２９．８±６．０１６．２±１０．１－１３．６±８．８－２．７［－５．０、－０．４］０．０２１注４）
併合群２３９２９．６±５．９１５．９±１０．５－１３．７±９．４－２．８［－４．９、－０．８］０．００６注４）
パロキセチン群１２１２９．８±５．９１５．６±１０．０－１４．２±９．９－３．２［－５．６、－０．８］０．００９注４）
注１）Ｍｅａｎ±Ｓ．Ｄ．
注２）投与群を因子、ベースラインのＭＡＤＲＳ合計点を共変量とした共分散分析
注３）最小二乗平均値
注４）有意差あり（ｐ＜０．０５）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
１７．１．２国内第ＩＩＩ相長期投与試験
大うつ病性障害患者を対象として、本剤（エスシタロプラムとして１日１０ｍｇ又は２０ｍｇ）を最大５２週間投与した結果、５２週まで有効性は維持された。
観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム１０ｍｇ又は２０ｍｇ投与群では８０．４％（７４／９２例）であった。主な副作用は、傾眠３０．４％（２８／９２例）、悪心２３．９％（２２／９２例）、頭痛１９．６％（１８／９２例）、浮動性めまい１５．２％（１４／９２例）であった。
ＭＡＤＲＳ合計点及びベースラインからの変化量
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
評価時期例数ＭＡＤＲＳ合計点注５）変化量注５）
ベースライン９２３１．３±５．５－
８週時８７１５．０±９．３－１６．５±８．５
２４週時７９１０．８±９．１－２０．３±８．６
５２週時６６８．０±７．４－２３．０±７．６
注５）Ｍｅａｎ±Ｓ．Ｄ．
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
１７．１．３国内第ＩＩＩ相高齢者長期投与試験
高齢の大うつ病性障害患者を対象として、本剤（エスシタロプラムとして１日１０ｍｇ又は２０ｍｇ）を最大５２週間投与した結果、５２週まで有効性は維持された。
観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム１０ｍｇ又は２０ｍｇ投与群では８１．８％（１８／２２例）であった。主な副作用は、口渇、傾眠及び悪心各２２．７％（５／２２例）であった。
ＭＡＤＲＳ合計点及びベースラインからの変化量
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
評価時期例数ＭＡＤＲＳ合計点注６）変化量注６）
ベースライン２２３１．４±８．６－
８週時１９１７．１±９．９－１３．７±９．０
２４週時１４１１．５±８．５－１８．６±７．６
５２週時１３７．４±６．４－２３．３±６．６
注６）Ｍｅａｎ±Ｓ．Ｄ．
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
〈社会不安障害〉
１７．１．４国内第ＩＩＩ相試験
社会不安障害患者を対象として、本剤（エスシタロプラムとして１日１０ｍｇ又は２０ｍｇ）又はプラセボを１２週間投与した結果、主要評価項目であるＬｉｅｂｏｗｉｔｚＳｏｃｉａｌＡｎｘｉｅｔｙＳｃａｌｅ‐Ｊ（ＬＳＡＳ‐Ｊ）合計点の変化量は次表のとおりであった。
観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム１０ｍｇ投与群で５１．５％（１０２／１９８例）、エスシタロプラム２０ｍｇ投与群で５７．５％（１１１／１９３例）であった。主な副作用は、１０ｍｇ群では傾眠１８．７％（３７／１９８例）、悪心１４．６％（２９／１９８例）、２０ｍｇ投与群では傾眠２２．３％（４３／１９３例）、悪心１７．６％（３４／１９３例）であった。
ＬＳＡＳ‐Ｊ合計点及びベースラインからの変化量（ＬＯＣＦ）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与群例数ＬＳＡＳ‐Ｊ合計点注７）変化量
ベースライン投与１２週時ベースラインからの変化量注７）プラセボ群との対比較注８）
群間差注９）［９５％信頼区間］ｐ値
プラセボ群１９６９５．３±１８．５７２．２±２７．４－２３．１±２１．４－－
本剤１０ｍｇ群１９８９４．５±１８．２６７．６±２９．０－２６．９±２３．３－３．９［－８．３、０．６］０．０８９
２０ｍｇ群１９３９３．４±１７．８６０．７±２８．０－３２．６±２５．６－９．８［－１４．５、－５．２］－注１０）
注７）Ｍｅａｎ±Ｓ．Ｄ．
注８）投与群を因子、ベースラインのＬＳＡＳ‐Ｊ合計点を共変量とした共分散分析
注９）最小二乗平均値
注１０）プラセボ群に対する本剤１０ｍｇ群の優越性が示された場合に限り、プラセボ群に対する本剤２０ｍｇ群の優越性を検討する計画であったため、検定が行われなかった。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
１７．１．５国内第ＩＩＩ相長期投与試験
社会不安障害患者を対象として、本剤（エスシタロプラムとして１日１０ｍｇ又は２０ｍｇ）を最大５２週間投与した結果、５２週まで有効性は維持された。
観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム１０ｍｇ又は２０ｍｇ投与群では６０．１％（９５／１５８例）であった。観察期の主な副作用は、傾眠２４．７％（３９／１５８例）、悪心１９．０％（３０／１５８例）であった。後観察期において発現率が１０％以上の副作用は認められなかった。
ＬＳＡＳ‐Ｊ合計点及びベースラインからの変化量
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
評価時期例数ＬＳＡＳ‐Ｊ合計点注１１）変化量注１１）
ベースライン１５８９５．３±１９．５－
１２週時１４１６９．０±２５．１－２６．６±２１．５
２４週時１３８５９．９±２８．７－３５．６±２７．２
５２週時１２６４９．９±２８．０－４４．８±２８．８
注１１）Ｍｅａｎ±Ｓ．Ｄ．
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
１７．３その他
１７．３．１ＱＴ間隔に対する影響
健康成人１１７例を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験（ＴｈｏｒｏｕｇｈＱＴ試験）において、ＱＴｃＦのベースラインからの変化量（プラセボ補正）は、本剤１日１０ｍｇ投与において４．３ｍｓｅｃ、１日３０ｍｇ投与注１２）において１０．７ｍｓｅｃであった（外国人データ）。
ＱＴｃＦのベースラインからの変化量（プラセボ補正）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
薬剤ＱＴｃＦ（９０％信頼区間）（ｍｓｅｃ）
エスシタロプラム１０ｍｇ／日４．３（２．２、６．４）
エスシタロプラム３０ｍｇ／日注１２）１０．７（８．６、１２．８）
モキシフロキサシン４００ｍｇ／日９．２（７．７、１０．７）
注１２）本剤の承認用法及び用量は、１日１回２０ｍｇまでの経口投与である。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－